ramelteon

(Ra MEL tee op)

Hulpstof gepresenteerde informatie indien beschikbaar (beperkt, met name voor generieke geneesmiddelen); Raadpleeg specifiek product labeling.

Tablet, Oral

Rozerem: 8 mg

Potente, selectieve agonist van melatonine receptoren MT 1 en MT 2 (met weinig affiniteit voor MT 3) binnen de suprachiasmic kern van de hypothalamus, een gebied dat verantwoordelijk is voor de bepaling van de circadiane ritmes en synchronisatie van de slaap-waak cyclus. Agonisme van MT 1 wordt gedacht om bij voorkeur slaperigheid veroorzaken, terwijl MT 2 receptor activering bij voorkeur beïnvloedt regulatie van circadiane ritmen. Ramelteon wordt achtvoudige selectiever voor MT 1 dan MT 2 en vertoont bijna zesvoudige hogere affiniteit voor MT 1 dan melatonine, vermoedelijk waardoor voor een betere effecten op de slaap inductie.

Rapid; vetrijke maaltijd vertraagt ​​Tmax en verhoogt de AUC (~ 31%)

74 L

Uitgebreid first-pass-effect; oxidatieve metabolisme hoofdzakelijk door CYP1A2 en in mindere mate door middel CYP2C en CYP3A4; formulieren actieve metaboliet (M-II)

Voornamelijk als metabolieten: Urine (84%); feces (4%)

30 minuten

Mediaan: 0,5-1,5 uur

Ramelteon: 1-2,6 uur; M-II: 2-5 uur

~ 82%

4-voudige toename van de blootstelling bij patiënten met een licht verminderde leverfunctie. Meer dan 10-voudige toename van de blootstelling bij patiënten met matige leverinsufficiëntie. De farmacokinetiek van ramelteon zijn niet geëvalueerd bij patiënten met een ernstig verminderde leverfunctie.

AUC is 97% hoger en C max 86% hoger dan bij jongere volwassenen. AUC en C max van M-II metaboliet steeg 30% en 13%, respectievelijk.

Slapeloosheid: Behandeling van slapeloosheid gekenmerkt door moeite met in slaap vallen

Geschiedenis van angio-oedeem met eerdere ramelteon therapie (niet rechallenge); gelijktijdig gebruik met fluvoxamine

Slapeloosheid: Mondeling: 8 mg eenmaal daags toegediend binnen 30 minuten na het slapen gaan

Delirium (preventie), ICU gerelateerde (off-label gebruik): 8 mg eenmaal daags voor het slapen gaan (Hatta 2014). Bijkomende proeven nodig zijn om de rol van ramelteon nader te omschrijven in het voorkomen van delirium ICU.

Raadpleeg volwassen dosering.

Er is geen dosisaanpassing nodig.

Milde tot matige nierfunctie: Er is geen dosisaanpassing nodig. Gebruik in combinatie met de nodige voorzichtigheid.

Ernstige leverfunctie: Het gebruik wordt afgeraden.

Niet toedienen met een vetrijke maaltijd. Slik tablet in zijn geheel; breek niet.

Niet innemen met vetrijke maaltijd.

Bewaren bij 25 ° C (77 ° F); excursies mag 15 ° C tot 30 ° C (59 ° F tot 86 ° F). Beschermen tegen vocht.

Abiraterone Acetate: Moge de serum concentratie van CYP1A2 substraten te verhogen. Monitor therapie

Alcohol (ethyl): CNS depressiva kan de centraal dempende werking van alcohol (ethyl) te verbeteren. Monitor therapie

Azelastine (neus): CNS depressiva kan de centraal dempende werking van azelastine (neus) te verbeteren. Vermijd combinatie

Blonanserin: CNS depressiva kan het centraal dempende effect van Blonanserin verbeteren. Overweeg therapie modificatie

Brimonidine (Topical): Moge de centraal dempende werking van het centraal zenuwstelsel onderdrukken te verbeteren. Monitor therapie

Buprenorfine: CNS depressiva kan het centraal dempende effect van buprenorfine te verbeteren. Management: Overweeg verlaagde doses van andere CZS-depressiva, en het vermijden van dergelijke geneesmiddelen bij patiënten met een hoog risico van buprenorfine overmatig gebruik / self-injectie. Initiëren buprenorfine pleisters (BuTrans merk) bij 5 mcg / uur bij volwassenen bij gebruik in combinatie met andere CZS-depressiva. Overweeg therapie modificatie

Cannabis: Moge de centraal dempende werking van het centraal zenuwstelsel onderdrukken te verbeteren. Monitor therapie

CZS onderdrukken: Moge de schadelijke / toxische effect van andere centraal dempende verbeteren. Uitzonderingen: levocabastine (neus). Monitor therapie

CYP1A2-remmers (Modaal): Kan verlagen het metabolisme van CYP1A2 substraten. Monitor therapie

CYP1A2-remmers (Strong): Kan verlagen het metabolisme van CYP1A2 substraten. Overweeg therapie modificatie

CYP2C9 remmers (Strong): Kan verhoging van de serumconcentratie van Ramelteon. Monitor therapie

CYP3A4-remmers (Strong): Kan verhoging van de serumconcentratie van Ramelteon. Monitor therapie

Deferasirox: Moge de serum concentratie van CYP1A2 substraten te verhogen. Monitor therapie

Doxylaminum: Moge de centraal dempende werking van het centraal zenuwstelsel onderdrukken te verbeteren. Management: De fabrikant van Diclegis (doxylamine / pyridoxine), bestemd voor gebruik tijdens zwangerschap, specifiek dat gebruik met andere CZS remmen wordt afgeraden. Monitor therapie

Dronabinol: Moge de centraal dempende werking van het centraal zenuwstelsel onderdrukken te verbeteren. Monitor therapie

Droperidol: Moge de centraal dempende werking van het centraal zenuwstelsel onderdrukken te verbeteren. Management: Overweeg dosisverlagingen van droperidol of andere CNS middelen (bijvoorbeeld opioïden, barbituraten) bij gelijktijdig gebruik. Overweeg therapie modificatie

Fluconazol: Kan verhoging van de serumconcentratie van Ramelteon. Monitor therapie

Fluvoxamine: Moge de serum concentratie van Ramelteon verhogen. Vermijd combinatie

Hydrocodon: CNS depressiva kan het centraal dempende effect van hydrocodon te verbeteren. Management: Overweeg te beginnen met een 20% tot 30% lagere dosis hydrocodon bij gelijktijdig gebruik van met andere CZS onderdrukken. Dosisverlagingen in de andere centraal dempende kunnen ook worden gerechtvaardigd. Overweeg therapie modificatie

Hydroxyzine: Moge de centraal dempende werking van het centraal zenuwstelsel onderdrukken te verbeteren. Monitor therapie

Kava Kava: Moge de schadelijke / toxische effect van het centraal zenuwstelsel onderdrukken te verbeteren. Monitor therapie

Magnesium sulfaat: Moge de centraal dempende werking van het centraal zenuwstelsel onderdrukken te verbeteren. Monitor therapie

Methotrimeprazine: CNS depressiva kan het centraal dempende effect van Methotrimeprazine verbeteren. Methotrimeprazine kan de centraal dempende werking van het centraal zenuwstelsel onderdrukken te verbeteren. Management: Verminder de dosis voor volwassenen van centraal dempende stoffen wordt met 50%, met de start van gelijktijdige methotrimeprazine therapie. Verdere CNS depressivum aanpassingen van de dosering moet worden gestart nadat klinisch effectieve methotrimeprazine dosis is gevestigd. Overweeg therapie modificatie

Metirosine: CNS depressiva kan het kalmerend effect van metirosine verbeteren. Monitor therapie

Minocycline: Moge de centraal dempende werking van het centraal zenuwstelsel onderdrukken te verbeteren. Monitor therapie

Mirtazapine: CNS depressiva kan het centraal dempende effect van mirtazapine versterken. Monitor therapie

Nabilone: ​​Moge de centraal dempende werking van het centraal zenuwstelsel onderdrukken te verbeteren. Monitor therapie

Orfenadrine: CNS depressiva kan het centraal dempende effect van orfenadrine verbeteren. Vermijd combinatie

Oxycodon: CNS depressiva kan het centraal dempende effect van oxycodon versterken. Management: Wanneer oxycodon wordt gecombineerd met een andere CZS onderdrukken, een daling van één dosis of beide stoffen te worden overwogen. De dosis verlengde afgifte oxycodon uitgangspunt moet worden verlaagd van 50% tot 67% wanneer gestart bij patiënten die reeds CZS-depressiva. Overweeg therapie modificatie

Paraldehyde: CNS depressiva kan het centraal dempende effect van Paraldehyde verbeteren. Vermijd combinatie

Peginterferon alfa-2b: Kan verhoging van de serumconcentratie van CYP1A2 substraten. Monitor therapie

Perampanel: Moge de centraal dempende werking van het centraal zenuwstelsel onderdrukken te verbeteren. Management: Patiënten die perampanel met een ander geneesmiddel dat CNS depressivum activiteiten moeten complexe en risicovolle activiteiten, met name die zoals autorijden die alertheid en coördinatie vereisen voorkomen heeft, totdat ze hebben ervaring met de combinatie. Overweeg therapie modificatie

Pramipexol: CNS depressiva kan het kalmerend effect van pramipexol te verbeteren. Monitor therapie

Rifamycine derivaten: kan het metabolisme van Ramelteon verhogen. Monitor therapie

Ropinirol: CNS depressiva kan het kalmerend effect van ropinirol te verbeteren. Monitor therapie

Rotigotine: CNS depressiva kan het kalmerend effect van rotigotine te verbeteren. Monitor therapie

Rufinamide: Moge de schadelijke / toxische effect van het centraal zenuwstelsel onderdrukken te verbeteren. Specifiek kan slaperigheid en duizeligheid worden verbeterd. Monitor therapie

Selectieve serotonine heropname remmers: CNS depressiva kan de schadelijke / toxische effect van selectieve serotonine heropname remmers te verbeteren. Specifiek kan het risico op psychomotorische stoornis worden verbeterd. Monitor therapie

Natriumoxybaat: Hypnotics (Nonbenzodiazepine) kunnen het centraal dempende effect van natriumoxybaat te verbeteren. Vermijd combinatie

Suvorexant: CNS depressiva kan het centraal dempende effect van Suvorexant verbeteren. Management: Verlaging van de dosis suvorexant en / of enig ander CZS onderdrukken nodig zijn. Het gebruik van suvorexant met alcohol wordt niet aanbevolen, en het gebruik van suvorexant met andere geneesmiddelen voor de behandeling van slapeloosheid wordt niet aanbevolen. Overweeg therapie modificatie

Tapentadol: Moge de centraal dempende werking van het centraal zenuwstelsel onderdrukken te verbeteren. Management: Start tapentadol in een dosis van een derde tot de helft van de normale dosis wanneer wordt gestart bij een patiënt die het nemen van een geneesmiddel met neurodepressoreffecten. Nauwlettend op tekenen van overmatige CZS depressie. Overweeg therapie modificatie

Tetrahydrocannabinol: Moge de centraal dempende werking van het centraal zenuwstelsel onderdrukken te verbeteren. Monitor therapie

Thalidomide: CNS depressiva kan de centraal dempende werking van Thalidomide verbeteren. Vermijd combinatie

Trimeprazine: Moge de centraal dempende werking van het centraal zenuwstelsel onderdrukken te verbeteren. Monitor therapie

Vemurafenib: Moge de serum concentratie van CYP1A2 substraten te verhogen. Management: Overweeg alternatieven voor dergelijke combinaties waar mogelijk, vooral wanneer het CYP1A2 substraat een relatief smalle therapeutische index. Overweeg therapie modificatie

Zolpidem: CNS depressiva kan de centraal dempende werking van zolpidem versterken. Management: Verminder de dosis Intermezzo merk sublinguale zolpidem volwassenen tot 1,75 mg voor mannen die ook krijgen andere CZS-depressiva. Een dergelijke dosisaanpassing nodig voor vrouwen. Vermijd het gebruik in combinatie met andere CZS-depressiva voor het slapen gaan; gebruik in combinatie met alcohol te vermijden. Overweeg therapie modificatie

1% tot 10%

Centrale zenuwstelsel: duizeligheid (4% tot 5%), slaperigheid (3% tot 5%), vermoeidheid (3% tot 4%), slapeloosheid verslechterd (3%), depressie (2%)

Endocriene & metabole: Serum cortisol daalde (1%)

Gastro-intestinale: Misselijkheid (3%), smaakverandering (2%)

Neuromusculaire & skelet: Myalgie (2%), gewrichtspijn (2%)

Ademhaling: bovenste luchtweginfectie (3%)

Diversen: Influenza (1%)

Postmarketing en / of case reports: anafylaxie, angio-oedeem, complexe slaap-gerelateerd gedrag (slaap-rijden, koken of het eten van voedsel, het voeren van telefoongesprekken), prolactine niveaus gestegen, testosteronniveaus afgenomen

Bezorgdheid in verband met bijwerkingen

• abnormaal denken / gedragsveranderingen: hypnotica / sedativa zijn geassocieerd met abnormaal denken en veranderende inclusief verminderde inhibitie, agressie, bizar gedrag, agitatie, hallucinaties en depersonalisatie. Deze veranderingen kunnen optreden onvoorspelbaar en kunnen niet eerder opgenomen psychiatrische stoornissen te geven; evalueren gepast.

• CNS depressie: Kan Depressie centraal zenuwstelsel aantasten lichamelijke en geestelijke vermogens; patiënten moeten worden gewaarschuwd voor het uitvoeren van taken, die mentale alertheid (het bedienen van machines of het besturen) vereisen.

• Overgevoeligheidsreacties: Postmarketing studies hebben aangetoond dat het gebruik van hypnotische / kalmerende middelen (waaronder ramelteon) voor de slaap is in verband gebracht met overgevoeligheidsreacties, waaronder anafylaxie en angio-oedeem. Niet immuniteitsonderzoek patiënten die hebben ontwikkeld angio-oedeem met ramelteon therapie.

• Reproductieve hormonale regulatie stoornissen: Kan verstoringen van de reproductieve hormonale regulatie (bijvoorbeeld verstoring van de menstruatie of verminderd libido) veroorzaken.

• Sleep-gerelateerde activiteiten: Een verhoogd risico voor gevaarlijke slaap-gerelateerde activiteiten, zoals slaap-rijden; koken en eten van voedsel en het maken van telefoongesprekken tijdens de slaap hebben ook opgemerkt.

Ziekte-gerelateerde problemen

• Depressie: gebruik bij patiënten met een depressie; verergering van depressie, met inbegrip van zelfmoordgedachten is gemeld bij het gebruik van slaapmiddelen.

• Leverfunctiestoornis: gebruik bij patiënten met een verminderde leverfunctie; Gebruik niet aanbevolen bij ernstige nierinsufficiëntie.

• ziekte van de luchtwegen: gebruik bij patiënten met respiratoire compromis, COPD of slaapapneu.

Gelijktijdige behandeling met medicijnen kwesties

• CNS depressiva / psychoactieve medicatie: Voorzichtigheid is geboden bij patiënten die andere CZS-depressiva of psychoactieve medicatie; effecten met andere sedativa of ethanol kan worden versterkt.

• CYP1A2-remmers: Voorzichtigheid is geboden bij gelijktijdige toediening met sterke CYP1A2-remmers.

Andere waarschuwingen / voorzorgen

• Correct gebruik: symptomatische behandeling van slapeloosheid moet worden gestart na zorgvuldige evaluatie van mogelijke oorzaken van slaapverstoring. Falen van slaapverstoring op te lossen na een redelijke termijn van de behandeling van psychiatrische en / of medische aandoening kunnen wijzen.

• snelle aanvang: Door de snelle aanvang van de actie, toedienen onmiddellijk vóór het slapen gaan of nadat de patiënt naar bed is gegaan en moeite heeft met inslapen.

C

Dierproeven hebben teratogene effecten aangetoond. Kunnen verstoringen van de reproductieve hormonale regulatie veroorzaken (bijvoorbeeld verstoring van de menstruatie of verminderd libido). Er zijn geen adequate en goed gecontroleerde studies bij zwangere vrouwen.

• Bespreek specifieke gebruik van het geneesmiddel en de bijwerkingen van de patiënt als het gaat om de behandeling. (HCAHPS: Tijdens dit verblijf in het ziekenhuis, kreeg je een geneesmiddel dat u nog niet eerder had genomen Alvorens u een nieuw medicijn, hoe vaak deed het ziekenhuispersoneel u vertellen wat het medicijn was voor Hoe vaak heeft het ziekenhuispersoneel beschrijven mogelijke bijwerkingen in? een manier die je zou kunnen begrijpen?)

• Patiënt kan vermoeidheid, duizeligheid of asthenie ervaren. Hebben onmiddellijk patiënt verslag aan tekenen van depressie (ie, suïcidale gedachten, angst, emotionele instabiliteit, onlogisch denken), gedragsveranderingen, hallucinaties, geheugenstoornis, amenorroe, tepel voorschrijver, verminderd libido, of onvruchtbaarheid (HCAHPS).

• Leer de patiënt over tekenen van een significante reactie (bv, piepende ademhaling, pijn op de borst, koorts, jeuk, slechte hoest, blauwe huidskleur, epileptische aanvallen, of zwelling van het gezicht, lippen, tong of keel). Let op: Dit is niet een volledige lijst van alle bijwerkingen. De patiënt moet voorschrijver te raadplegen voor bijkomende vragen.

Beoogd gebruik en Disclaimer: Mag niet worden afgedrukt en gegeven aan patiënten. Deze informatie is bedoeld om te dienen als een beknopte initiële referentie voor professionals in de gezondheidszorg om te gebruiken bij het bespreken van medicatie met een patiënt. Je moet uiteindelijk vertrouwen op je eigen inzicht, ervaring en inzicht in de diagnose, de behandeling en het adviseren van patiënten.